Metformiini on ensisijainen lääke tyypin 2 diabeteksen hoitoon, jos ruokavaliohoidolla, liikuntahoidolla ja laihduttamisella ei verensokeria saada normaaliksi ja tämä lääke on muuten sopiva. Metformiinia voidaan käyttää yli 10-vuotiaiden lasten ja aikuisten diabeteksen hoitoon. Metformiinia käytetään myös monirakkulainen munasarja oireyhtymän (PCO) hoitoon.
Metformiinia käytetään yksinään tai yhdessä muiden verensokeria alentavien lääkkeiden tai insuliinihoidon kanssa. Sitä on usealla eri kauppanimellä. Metformiinista ja muista diabeteslääkkeistä on tehty myös yhdistelmävalmisteita, jolloin samassa tabletissa on kahta tai kolmea eri lääkevalmistetta.