När ett främmande ämne kommer in i kroppen utifrån, antingen via munnen, via huden eller via luftvägarna, tas det upp i blodomloppet och hamnar i levern. Leverns uppgift är att oskadliggöra det främmande ämnet och underlätta utsöndringen av ämnet.
För vissa läkemedel modifierar levern läkemedlet så att det får önskad effekt. Modifiering sker vanligtvis i en tvåstegsprocess, där ett av kroppens egna ämnen kan tillsättas läkemedlet eller så kan läkemedlet brytas ner i mindre delar. Enzymer, som är proteiner som produceras av levern, spelar en stor roll i denna uppgift. De huvudsakliga enzymerna är de i cytokrom P450-systemet, de så kallade CYP-enzymer. Med tanke på läkemedel är den viktigaste och vanligaste enzymen CYP3A4. Sammantaget finns det dussintals enzymer involverade i läkemedelsmetabolism. CYP-enzymer finns också på andra ställen i kroppen, till exempel i tarmen eller lungorna, men den viktigaste platsen är levern. Således, om levern skadas, till exempel på grund av fetma, eller skadan fortskrider till levercirros, kommer läkemedlen inte längre att försvinna och förändras i kroppen som önskat. Vissa läkemedel kan hindra dessa enzymer från att fungera eller påskynda deras verkan.
För mer information om CYP-enzymer, se Genetiska effekter på läkemedel.