Lääkeaineiden kuljetusproteiinit eli transportterit

Lääkeaineet aineet kulkevat elimistössä solukalvojen läpi sekä passiivisesti että aktiivisesti erityisten kuljetusproteiinien avulla.

​Kuljetusproteiinien määrä ja aktiivisuus voivat vaikuttaa siihen, miten lääkeaine imeytyy, siirtyy kudoksiin ja poistuu elimistöstä.

Joissakin lääkeaineita kuljettavissa kuljetusproteiineissa tiedetään olevan perinnöllisiä, kuljetusproteiinien aktiivisuuteen vaikuttavia eroja.

OATP1B1

Orgaanisten anionien transportteripolypeptidi 1B1 (OATP1B1) kuljettaa muun muassa lääkeaineita, kuten useimpia kolesterolin alentamiseen käytettäviä statiinilääkkeitä, verenkierrosta maksaan.

OATP1B1-kuljetusproteiinia koodittavasta geenistä tunnetaan yleinen geenimuunnos, jonka seurauksena kuljetusproteiini toimii tavallista heikommin. Tällöin esimerkiksi kolesterolilääke simvastatiinin aktiivisen muodon pääsy maksaan on tavallista heikompaa, mikä johtaa suurempiin lääkeainepitoisuuksiin verenkierrossa ja lisää huomattavasti lihashaittavaikutusten riskiä.

Noin 4 prosenttia suomalaisista on homotsygoottisia tämän geenimuunnoksen suhteen eli he ovat perineet muunnoksen molemmilta vanhemmiltaan, ja heillä OATP1B1-kuljetusproteiini toimii huomattavasti normaalia heikommin.

 

Kyllä

Päivitetty  30.4.2021