Kun elimistöön tulee ulkopuolelta vieras aine, joko suun kautta, iholta imeytyen tai hengitysteiden välityksellä, niin se imeytyy verenkiertoon ja päätyy sitä kautta maksaan. Maksan tehtävänä on muokata tämä vieras aine elimistölle vaarattomaksi ja helpommin erittyväksi.
Joidenkin lääkkeiden kohdalla maksa muokkaa lääkettä sellaiseen muotoon, että sillä saadaan toivottu vaikutus. Muokkaaminen tapahtuu yleensä kaksivaiheisessa tapahtumassa, missä lääkkeeseen voidaan liittää jokin elimistön oma aine tai se voidaan pilkkoa pienempiin osiin. Tässä tehtävässä ovat isossa osassa entsyymit, jotka ovat maksan tuottamia proteiineja. Tärkeimmät entsyymit ovat sytokromi P450 järjestelmän entsyymejä, ns. CYP-entsyymejä. Näistä tärkein ja yleisin lääkkeiden kannalta on CYP3A4. Kaiken kaikkiaan lääkemetaboliaan osallistuvia entsyymejä on kymmeniä. CYP-entsyymejä löytyy myös muualta elimistöstä, kuten suolistosta tai keuhkoista, mutta tärkein paikka on maksa. Siten jos maksa vaurioituu esimerkiksi rasvoittumisen takia, tai vaurioituminen etenee maksakirroosiksi asti, eivät myöskään lääkkeet poistu ja muutu elimistössä enää halutulla tavalla. Jotkut lääkkeet voivat estää näitä entsyymejä toimimasta tai kiihdyttää niiden toimintaa.
CYP-entsyymeistä voit lukea lisää kohdasta Perimän vaikutus lääkkeisiin.