Munuaisten toimintakyvyllä on suuri merkitys lääkehoidon onnistumisessa monien lääkkeiden kohdalla. Lääkkeet imeytyvät ruuansulatuskanavasta verenkiertoon ja vaikuttavat elimistössä usein jo sellaisenaan. Osalla lääkkeistä vaikutus tulee kuitenkin vasta niiden hajoamistuotteiden eli metaboliittien välityksellä. Näitä metaboliitteja syntyy sekä maksan että joidenkin muiden kudosten entsyymien avulla.
Hyvin monet lääkkeet poistuvat elimistöstä erittymällä munuaisten välityksellä virtsaan. Lääkkeet voivat erittyä joko muuttumattomina tai edellä mainittuina metaboliitteina. Munuaisten vajaatoiminnassa tämä erittyminen hidastuu, jolloin lääkettä voi alkaa kertyä elimistöön, mikä altistaa haittavaikutuksille, ellei annostusta vähennetä vastaavasti.
Joillakin lääkkeillä, kuten nesteenpoistolääkkeillä, diabeteslääkkeinä käytetyillä SGLT-2-estäjillä (dapaglifotsiini, empaglifotsiini, ertuglifotsiini, kanaglifotsiini) ja verenpainelääkkeinä käytetyillä ACE-estäjillä (mm. enalapriili, lisinopriili, ramipriili) sekä ATR-salpaajilla (mm. kandesartaani, losartaani, valsartaani) lääkevaikutus kohdistuu osin tai kokonaan munuaisiin. Joissakin tapauksissa näiden lääkkeiden vaikutus heikkenee, kun munuaisten kunto huononee ja joudutaan miettimään muita mahdollisia vaihtoehtoja. Mutta esimerkiksi ACE-estäjiä ja ATR-salpaajia käytetään erityisesti diabetekseen liittyvän munuaistaudin (diabeettinen nefropatia) hoitoon. Niitä pyritään tarkoituksella jatkamaan pienellä annoksella, sillä ne vähentävät virtsaan erittyvän albumiinin määrää diabetespotilailla samalla kun ne vaikuttavat edullisesti verenpaineeseen.