Med opioider avses både naturliga föreningar som utvinns ur opiumvallmoväxten samt kemiskt framställda läkemedel med liknande verkningar. Opioiderna omfattar också endorfiner som produceras i människokroppen. Opioidernas verkningar transmitteras av de särskilda mottagningspunkterna för dessa, opioidreceptorerna, som förekommer i riklig utsträckning i det centrala nervsystemet och i viss utsträckning också i de perifera nerverna.
Endorfinerna är kroppens egna opioider, och verkan av dessa transmitteras på samma sätt läkemedelsopioiderna genom att binda sig till opioidreceptorerna. Endorfinerna deltar i många funktioner i en normal kropp, till exempel i minnes- och känslofunktionerna, intaget av mat och dryck, regleringen av kroppstemperaturen, mag- och tarmkanalens och blodcirkulationsorganens funktion, kroppens försvarssystem och regleringen av hormonutsöndringen.
Morfin är den äldsta och som smärtstillande medel den mest kända opioiden. De övriga opioiderna omfattar till exempel oxikodon och fentanyl som i fråga om verkningarna påminner om morfin samt tramadol och kodein som är svagare än morfin. I behandlingen av långvarig smärta används främst orala opioider i tablettform eller opioidplåster som fästs på huden. I behandlingen av akut smärta och cancersmärta används också intravenösa, intramuskulära och subkutana opioidpreparat samt preparat som administreras på munnens slemhinnor eller i ryggmärgsutrymmet.
Förutom att opioiderna har en smärtstillande verkan kan de också ge upphov till bland annat trötthet, lindrad ångest, förstoppning, illamående, svindel och svettning.
Det har konstaterats att opioiderna är effektiva i smärttillstånd där orsaken till smärtan är en klar vävnadsskada, till exempel smärta som benbrott eller cancertumörer ger upphov till. Också då det gäller nervskadesmärtor kan opioiderna i vissa situationer lindra även långvarig smärta. I regel omfattar de faktorer som upprätthåller långvarig smärta dock andra än en kontinuerlig vävnadsskada, och opioiderna är sällan det effektivaste och säkraste alternativet i läkemedelsbehandlingen. Under de senaste åren har omfattande patientundersökningar genomförts, och i dessa har långvarig användning av starkare opioder av morfintyp i behandlingen av långvarig smärta visat sig vara till och med skadlig genom att patienternas livskvalitet inte har förbättrats och patienterna inte har kunnat återvända till sitt arbete tidigare, men risken för biverkningar, associerade sjukdomar, beroendeutveckling och även allvarliga olycksfall är större under medicinering med opioider. I behandlingen av långvarig smärta inleds av denna anledning medicinering med opioider, i synnerhet starkare opioider, för mycket få patienter.
Opioidberoende
Opioider kan redan som en engångsdos skapa en stark välbehagskänsla när opioidkoncentrationen i hjärnan höjs. Den positiva effekten av opioiderna aktiverar det centrala nervsystemets belöningssystem som i och med inlärning och betingning styr personen att söka samma typ av välbehagskänsla på nytt. När opioidberoendet utvecklas dämpas i allmänhet den välbehagskänsla som upprätthålls av opioidanvändningen, men den negativa faktor som upprätthåller användningen, uteblivandet av obehagliga abstinenssymtom styr mot en fortsatt användning.I hjärnverksamheten sker i och med beroendeutvecklingen förändringar så att de som drabbats av beroende, men återhämtat sig från detta, senare har disposition för att drabbas på nytt. Enligt dagens uppfattning är beroende en kronisk neurobiologisk sjukdom. Alla blir inte beroende: disposition för beroende skapas förutom av en sannolik genetisk tendens också av åtminstone ung ålder då det centrala nervsystemet inklusive belöningssystemet fortfarande utvecklas och är sårbart. Också exempelvis tidigare tobaks- eller alkoholberoende utgör en riskfaktor för opioidberoende, likaså psykiska symtom såsom depression, ångest och personlighetsstörningar samt låg stresstolerans.