Opioideilla tarkoitetaan sekä luontaisia, oopiumiunikkokasvista saatavia yhdisteitä että näiden lailla vaikuttavia, kemiallisesti valmistettuja lääkeaineita. Opioideihin kuuluvat myös ihmiselimistön tuottamat endorfiinit. Opioidien vaikutuksia välittävät niiden erityiset vastaanottokohdat, opioidireseptorit, joita on runsaasti keskushermostossa ja jonkin verran myös ääreishermoissa.
Endorfiinit ovat elimistön omia opioideja, joiden vaikutus välittyy lääkeopioidien tavoin opioidireseptoreihin sitoutumalla. Endorfiinit osallistuvat normaalin elimistön moniin toimintoihin kuten muistin ja tunteiden, syömisen, juomisen, ruumiinlämmön, maha-suolikanavan ja verenkiertoelimistön toiminnan, elimistön puolustusjärjestelmän ja hormonierityksen säätelyyn.
Vanhin ja kipulääkkeenä tunnetuin opioidi on morfiini. Muita opioideja ovat esimerkiksi teholtaan morfiinia muistuttavat oksikodoni ja fentanyyli sekä morfiinia miedommat tramadoli ja kodeiini. Pitkäkestoisen kivun hoidossa käytetään lähinnä suun kautta annosteltavia tablettimuotoisia opioideja tai iholle kiinnitettäviä opioidilaastareita. Akuutin kivun ja syöpäkivun hoidossa käytetään myös laskimoon, lihakseen, ihon alle, suun limakalvolle tai selkäydintilaan annosteltavia opioidivalmisteita.
Kipua lievittävän vaikutuksen lisäksi opioidit voivat aiheuttaa mm. väsymystä, ahdistuneisuuden lievittymistä, ummetusta, pahoinvointia, huimausta ja hikoilua.
Opioidien on todettu olevan tehokkaita kiputiloissa, joissa kivun syynä on selkeä kudosvaurio, kuten vaikkapa luunmurtumien tai syöpäkasvaimien aiheuttamissa kivuissa. Myös hermovauriokivuissa opioidit saattavat joissain tilanteissa lievittää pitkäkestoistakin kipua. Pääsääntöisesti pitkäkestoista kipua ylläpitävät tekijät ovat kuitenkin muita kuin jatkuva kudosvaurio, ja opioidit ovat harvoin tehokkain ja turvallisin lääkehoidon vaihtoehto. Viime vuosina tehdyissä laajoissa potilastutkimuksissa morfiinin kaltaisten vahvempien opioidien pitkäaikainen käyttö pitkäkestoisessa kivussa on osoittautunut jopa haitalliseksi niin, että potilaiden elämänlaatu ei ole kohentunut eikä töihinpaluu toipumisvaiheessa ole nopeutunut, mutta haittavaikutusten, oheissairauksien, riippuvuuden kehittymisen ja vakavienkin tapaturmien riski opioidilääkityksen aikana on lisääntynyt. Tämän vuoksi opioideja, varsinkin vahvempia opioideja, aloitetaan pitkäkestoisen kivun hoitoon vain harvoille potilaille.
Opioidiriippuvuus
Opioidi saattaa jo kerta-annoksena aiheuttaa voimakkaan hyvänolontunteen, kun opioidipitoisuus aivoissa suurenee. Opioidin myönteinen vaikutus aktivoi keskushermoston palkitsemisjärjestelmän, joka oppimisen ja ehdollistumisen myötä ohjaa hakemaan samanlaista mielihyvän tunnetta uudelleen. Opioidiriippuvuuden kehittyessä myönteinen, opioidin käyttöä ylläpitävä mielihyvän tunne yleensä vaimenee, mutta kielteinen käyttöä ylläpitävä tekijä, epämiellyttävien vieroitusoireiden poispysyminen, ohjaa käytön jatkamiseen.Aivojen toiminnassa tapahtuu riippuvuuden kehittymisen myötä muutoksia niin, että riippuvuuteen sairastuneet mutta siitä toipuneet ovat myöhemmin alttiita ongelman uusiutumiselle. Riippuvuus onkin nykykäsityksen mukaan krooninen neurobiologinen sairaus. Kaikki eivät tule riippuvaisiksi: riippuvuudelle altistaa todennäköisen perinnöllisen taipumuksen lisäksi ainakin nuori ikä, jolloin keskushermosto palkitsemisjärjestelmineen on vielä kehittyvä ja haavoittuvainen. Myös aiempi riippuvuus esimerkiksi tupakkaan tai alkoholiin on opioidiriippuvuuden riskitekijä, samaten psyykkiset oireet kuten masennus, ahdistuneisuus ja persoonallisuushäiriöt sekä heikko stressinsietokyky.