Misoprostoli-tabletti annostellaan tavallisesti 3 - 4 tunnin välein päiväsaikaan. Molempia annostelureittejä on tutkittu runsaasti, ne ovat todettu turvallisiksi ja ne ovat laajalti käytössä synnytysten hoidossa. Nykyisin misoprostoli lääke voidaan antaa myös emättimen kautta pieneen tampooniin imeytetyn annostelun kautta.
Lääke aiheuttaa useimmiten pientä alavatsajomottelua, kuukautistyyppistä kipuilua ja kohdun supistelua. Sikiön hyvinvointi varmistetaan kypsytyksen aikana ottamalla sikiön sydänääni- (KTG) käyrää ennen ja jälkeen lääkkeen annon. Lääkkeellisen käynnistyksen yhteydessä yleensä ei enää voi kotiutua ennen vauvan syntymää. Kohdunkaulakanavan kypsyydestä riippuu myös synnytyksen käynnistymisen kesto. Kun kohdunkaulakanava on hyvin epäkypsä, kypsyttäminen voi kestää joskus useitakin päiviä, mikä vaatii äidiltä kärsivällisyyttä.