Lääkehoidon tavoitteena on helpottaa oireita, parantaa elämänlaatua ja vähentää sairaalahoidon tarvetta sekä pidentää elinikää. Useimmiten lääkkeet aloitetaan pienin annoksin pyrkien kohti suurinta mahdollista annosta, jolloin lääkkeestä saa myös parhaan hyödyn.
Jos sydämen pumppausvoima eli ejektiofraktio (EF) on alentunut, tulisi sairastuneella olla käytössä neljä lääkeaineryhmää:
ACE -estäjä tai ATR-salpaaja tai ATR salpaajan ja neprilysiinin estäjän yhdistelmää ARNI
beetasalpaaja,
mineralokortikoidireseptorin salpaaja
sekä SGLT2 -estäjä
Mikäli nesteen kertyminen elimistöön aiheuttaa oireita, lisätään lääkitykseen nesteenpoistolääke.
Sydämen jäykistymisestä johtuvassa niin sanotussa diastolisessa vajaatoiminnassa käytetään nykyisin samoja lääkkeitä.
Lääkehoidon onnistumisen kannalta on tärkeää muistaa ottaa lääkkeet säännöllisesti eikä lääkkeitä saa lopettaa ilman lääkärin määräystä. Lääkehoidon ongelmissa tai uusien oireiden ilmetessä kannattaa niistä keskustella varhaisessa vaiheessa terveydenhuollon ammattilaisen kanssa.

