Hyljinnänestolääkitys aloitetaan elinsiirto-osastolla jo ennen leikkausta ja suurin osa muista aiemmin käytössä olleista lääkkeistä laitetaan tauolle. Hyljinnänestolääkitys suunnitellaan potilaalle yksilöllisesti, ja se koostuu yleensä 2–3 eri valmisteesta. Alkuvaiheessa käytettävät lääkeannokset ovat suuria, koska hyljinnän riski on suurimmillaan heti elinsiirron jälkeen. Riski pienenee kuitenkin ajan myötä ja lääkkeiden annoksia voidaan vähitellen pienentää. Lääkitys jatkuu koko elämän tai niin kauan kuin munuaissiirre toimii. Munuaissiirteen toiminnan varmistamiseksi on erittäin tärkeää, että hyljinnänestolääkkeet otetaan päivittäin lääkärin antamien ohjeiden mukaisesti.