Enzymer som modulerar och bryter ned läkemedel metaboliseras

Läkemedel utsöndras huvudsakligen i urinen eller gallan. Innan detta måste de flesta läkemedel modifieras till en mer vattenlöslig form.

Läkemedel avlägsnar sig från kroppen i huvudsak genom utsöndring i urin eller galla. Inför detta omvandlas de flesta läkemedel till en mer vattenlöslig form. Metaboliserande enzym ansvarar för omvandlingen och de viktigaste är de så kallade CYP-enzymen. Metaboliserande enzym finns huvudsakligen i levern men vissa förekommer till viss del även i tarmarna och i andra vävnader.

Mängden och aktiviteten hos metaboliserande enzym kan variera beroende på ärftliga orsaker. Om ett enzym som bryter ned ett läkemedel har långsammare aktivitet än normalt så leder till att läkemedlet avlägsnar sig långsammare än normalt ur kroppen. Då kan dess halter i blodet växa och bli högre än genomsnittet. En ökad enzymaktivitet leder å sin sida till att läkemedlet avlägsnas på motsvarande sätt snabbare.

Vissa läkemedelsubstanser befinner sig i läkemedelspreparatet i s.k. prodrog-form. Detta innebär att de behöver bearbetning av enzym för att omvandlas till aktiv form. I sådana fall kan en försvagad enzymaktivitet leda till att läkemedlet inte omvandlas till sin effektiva form i tillräcklig mängd och förblir verkningslöst. Om enzymaktiviteten däremot är förhöjd, kan det bildas mer aktivt läkemedel än normalt, vilket kan leda till överdosering och biverkningar.

Exempel på enzym som metaboliserar läkemedel, där man känner till ärftliga variationer:

 

Kyllä

Uppdaterad  21.12.2021