Lääkeaineita muokkaavat ja hajottavat eli metaboloivat entsyymit

Lääkeaineet poistuvat elimistöstä pääasiassa virtsaan tai sappeen erittymällä. Ennen tätä useimmat lääkeaineet on muokattava vesiliukoisempaan muotoon.

​Muokkauksesta vastaavat metaboloivat entsyymit, joista tärkeimpiä ovat niin sanotut CYP-entsyymit. Metaboloivia entsyymejä on pääsiassa maksassa, mutta entsyymistä riippuen niitä esiintyy jonkin verran myös suolistossa ja muissa kudoksissa.

Metaboloivien entsyymien määrä ja aktiivisuus voivat vaihdella perinnöllisistä syistä. Mikäli jotakin lääkettä hajottavan entsyymin toiminta on tavallista hitaampaa, poistuu tällainen lääke elimistöstä tavallista hitaammin ja sen pitoisuudet veressä voivat kasvaa tavallista suuremmiksi. Lisääntyneen entsyymitoiminnan seurauksena lääkkeen poistuminen on vastaavasti nopeampaa.

Jotkut lääkeaineet ovat lääkevalmisteessa ns. aihiomuodossa, ja ne tarvitsevat entsyymin muokkausta muuttuakseen aktiiviseen muotoon. Tällaisessa tapauksessa heikentynyt entsyymiaktiivisuus voi johtaa siihen, ettei lääke muutu riittävässä määrin vaikuttavaksi muodokseen ja jää siten tehottomaksi. Mikäli taas entsyymiaktiivisuus on lisääntynyt, voi aktiivista lääkeainetta muodostua normaalia enemmän, mikä voi johtaa yliannostukseen ja haittavaikutuksiin.

Esimerkkejä lääkeaineita metaboloivista entsyymeistä, joista tunnetaan perinnöllistä vaihtelua:

Päivitetty  30.4.2021

Kyllä