Lääkkeillä pyritään vähentämään kipua välittävien hermojen ärtyvyyttä, vähentämään kipuviestien välittymistä aivoihin ja tehostamaan kipua jarruttavien laskevien hermoratojen toimintaa. Monet kivun hoitoon käytettävistä lääkkeistä vaikuttavat suotuisasti myös kivun seurannaisilmiöihin, kuten mielialan muutoksiin ja unihäiriöön.
Pitkäaikaisen kivun lääkehoito toteutuu useimmiten eri tavoin vaikuttavien lääkkeiden yhdistelmänä. Tällä tavoin pyritään paitsi parantamaan kivunlievitystä vaikuttamalla kivun välittymiseen eri kohdissa, myös pitämään yksittäisen lääkkeen annokset maltillisina niin, etteivät haittavaikutukset tulisi ongelmaksi.
Koska potilaiden vasteet eri lääkkeille vaihtelevat yksilöllisesti, joudutaan usein kokeilemaan useita eri lääkkeitä ennen parhaan mahdollisen yhdistelmän löytymistä. Tämän vuoksi on tärkeää, että lääkäri arvioi kipulääkitystä säännöllisesti. Kivun lääkehoidon tarkoituksena on, muun kivunhoidon osana, johtaa kivun lievittymisen myötä parempaan toimintakykyyn ja elämänlaatuun.