Tulehduskipulääkkeet ovat ryhmä lääkkeitä, jotka nimensä mukaisesti lievittävät kipua, vähentävät tulehdusta ja lisäksi alentavat kuumetta. ”Särkylääke”-termillä tarkoitetaan yleensä juuri tulehduskipulääkkeitä. Tavallisimpia tulehduskipulääkkeitä voi ostaa pieninä määrinä apteekista ilman reseptiä. Useimmille meistä joku tavallisista tulehduskipulääkkeistä, esimerkiksi ibuprofeeni, on tuttu pienen vamman jälkeisen kivun tai satunnaisen päänsäryn itsehoitolääkkeenä.

Jo tuhansia vuosia sitten Egyptissä käytettiin kipua lievittävänä lääkkeenä pajun kuorta, jonka sisältämästä salisiinista muodostuu elimistössä salisyylihappoa, edelleenkin käytössä olevaa lääkettä. Tulehduskipulääkkeitä on lukuisia, kemialliselta rakenteeltaan erilaisia. Tulehduskipulääkkeet vähentävät solukalvoissa muodostuvien prostaglandiinien, keskeisten tulehduksen ja kivun välittäjäaineiden, syntymistä. Tulehduskipulääkkeiden haittavaikutukset selittyvät prostaglandiinien tavanomaisten fysiologisten vaikutusten estymisellä, jolloin esimerkiksi mahalaukun limakalvo on altis haavaumille, kun limakalvoa suojaavaa prostaglandiinia ei ole.

Tulehduskipulääkkeiden merkitys pitkäkestoisen kivun hoidossa on yleensä vähäinen.  Lyhytkestoisessa kivussa tulehduskipulääkkeet ovat hyödyksi tuoreen kudosvaurion aiheuttaman kivun rauhoittamisessa, mutta pitkäkestoisessa kivussa, jossa kudosvauriota ei välttämättä lainkaan ole tai se on ollut pitkään muuttumaton, tulehduskipulääkkeillä ei varsinaisesti ole vaikutuskohtaa. Poikkeuksena voidaan katsoa olevan esimerkiksi nivelreuma tai muu tulehduksellinen reumasairaus, jossa pitkäaikainen kipuoire voi voimistua jaksoittain nivelen tulehduksen aktivoituessa. Toisaalta, esimerkiksi joissain päänsärkyongelmissa, tulehduskipulääke saattaa toimia jopa pitkittynyttä kipua ylläpitävänä tekijänä (ns. särkylääkepäänsärky). Tuolloin päänsäryn paras hoito on lääkkeen lopettaminen.

Tulehduskipulääkkeet vaikuttavat terveen elimistön moneen päivittäiseen toimintaan osallistuvien prostaglandiinien toimintaan. Niinpä myös näiden lääkkeiden haittavaikutukset voivat ilmetä eri puolilla elimistöä. Tavallisimpia tulehduskipulääkkeiden haittavaikutuksia ovat vatsaoireet, kuten närästys, ylävatsakipu ja ripuli. Viime vuosien tutkimuksissa on lisäksi käynyt ilmi, että tulehduskipulääkkeiden käyttö altistaa osan käyttäjistä sydän- ja verenkiertoelimistön häiriöille, etenkin jos käyttäjä on jo aiemmin sairastanut esimerkiksi sydäninfarktin tai valtimotukoksen.

Koska tulehduskipulääkkeiden rooli pitkittyneen kivun lievittymisessä on harvoin merkityksellinen, ja koska niihin liittyy mahdollisuus vakavienkin haittavaikutusten ilmaantumiseen, on tärkeä rajata niiden käyttö vain lääkärin harkinnan mukaisiin tilanteisiin. Vaikkakin tulehduskipulääkkeitä on kaupan myös reseptittöminä itsehoitovalmisteina, omaa säännöllistä kipulääkitystään ei kannata tulehduskipulääkkeillä ryhtyä tehostamaan keskustelematta ensin hoitavan lääkärin kanssa.

Parasetamolilla on kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus, mutta se ei vähennä tulehdusta. Parasetamolin kipua lievittävä vaikutus on hiukan tulehduskipulääkkeitä heikompi. Toisaalta parasetamolilla on myös tulehduskipulääkkeitä vähemmän haittavaikutuksia, esimerkiksi vatsaoireita on harvoin. Varsin turvallisena lääkkeenä parasetamolia käytetäänkin paljon pienten lasten kipu- ja kuumelääkkeenä sekä vanhusten kivun hoidossa. Parasetamolin, kuten kaikkien muidenkin itsehoitolääkkeiden, kohdalla on tärkeä noudattaa annosteluohjeita: yliannosteltuna parasetamolin käyttöön liittyy maksavaurion riski.

On hyvä huomata, että parasetamolia on myös reseptilääkkeenä yhdistelmävalmisteena kodeiinin kanssa. Jos kipulääkkeenä on jo käytössä lääkärin määräämä yhdistelmävalmiste, ei sen rinnalla pidä käyttää ylimääräistä parasetamolia varmistamatta asiaa hoitavalta lääkäriltään.

Masennuslääkkeiden eli antidepressanttien käyttö kivun hoidossa perustuu niiden vaikutukseen sellaisiin välittäjäaineisiin, joilla on tärkeä merkitys sekä masennuksen että kivun välittymisessä keskushermostossa. Näiden välittäjäaineiden, serotoniinin ja noradrenaliinin, toiminta on sekä masennuksessa että myös pitkittyneessä kivussa häiriintynyt, mikä johtaa kipupotilailla kivunvälityksen laskevien ratojen jarruvoiman heikkenemiseen.

Ajatus kivun hoidosta masennuslääkkeellä saattaa tuntua vieraalta. Onkin tärkeä hahmottaa pitkäkestoisen kivun luonne monimutkaisena oireyhtymänä, jonka hoidossa pyritään vaikuttamaan kivunsäätelyjärjestelmän eri kohtiin, masennuslääkkeiden tapauksessa ylläpitämällä riittävää välittäjäaineiden eli kipua jarruttavien hermoratojen voiteluaineiden määrää. Masennuslääkkeen aloittamisella pitkittyneen kivun hoitoon ei pyritä vaivihkaa kohentamaan potilaan mielialaa, jos mielialaongelmaa ei ole. Toisaalta joidenkin masennuslääkkeiden eräät oheisvaikutukset, kuten yöunta parantava vaikutus, ovat usein eduksi myös kipupotilailla.

Masennuslääkkeitä on useita eri tyyppejä. Parhaiten kivun hoidossa toimivat kahteen tai useampaan eri välittäjäaineeseen vaikuttavat lääkkeet. Ns. SSRI- lääkkeet eli ainoastaan serotoniinin saatavuuteen keskushermostossa vaikuttavat lääkkeet eivät ole yhtä tehokkaita kivun hoidossa.

Masennuslääkkeiden aloitus kivun hoitoon tapahtuu yleensä asteittain pienestä annoksesta suurempaan titraten. Aloitusvaihe vaatiikin potilaalta joskus kärsivällisyyttä, sillä lääkkeen edulliset vaikutukset kipuun voivat tulla näkyviin vasta joidenkin viikkojen kuluttua, vaikka suun kuivumisen tai väsymyksen kaltaisia haittavaikutuksia ilmaantuisi heti.

Epilepsialääkkeet hidastavat kipuviestin etenemistä vähentämällä kivun vilkastuttamaa hermojen sähköistä viestintää kipualueelta aivoihin ja vähentämällä viestin etenemiselle välttämättömien välittäjäaineiden vapautumista aivoissa. Epilepsialääkkeet ovat masennuslääkkeiden rinnalla tärkeimpiä lääkeryhmiä pitkäkestoisen kivun hoidossa, ja näiden lääkkeiden yhteiskäyttö on hyvin tavallista. Aivan kuten masennuslääkkeiden käyttö kivunlievityksessä ei perustu siihen, että potilaalla olisi masennus, myöskään epilepsialääkkeiden käyttö kivunhoitoon ei edellytä sitä, että potilaalla olisi epilepsia.

Joillakin kivunhoidossa yleisesti käytetyistä epilepsialääkkeistä, kuten pregabaliinilla, on myös unta parantava ja ahdistuneisuutta lievittävä vaikutus, mikä on usein avuksi näiden kivun tavallisten liitännäisoireiden hallinnassa.

Opioideilla tarkoitetaan sekä luontaisia, oopiumiunikkokasvista saatavia yhdisteitä että näiden lailla vaikuttavia, kemiallisesti valmistettuja lääkeaineita. Opioideihin kuuluvat myös ihmiselimistön tuottamat endorfiinit. Opioidien vaikutuksia välittävät niiden erityiset vastaanottokohdat, opioidireseptorit, joita on runsaasti keskushermostossa ja jonkin verran myös ääreishermoissa.

Endorfiinit ovat elimistön omia opioideja, joiden vaikutus välittyy lääkeopioidien tavoin opioidireseptoreihin sitoutumalla. Endorfiinit osallistuvat normaalin elimistön moniin toimintoihin kuten muistin ja tunteiden, syömisen, juomisen, ruumiinlämmön, maha-suolikanavan ja verenkiertoelimistön toiminnan, elimistön puolustusjärjestelmän ja hormonierityksen säätelyyn.

Vanhin ja kipulääkkeenä tunnetuin opioidi on morfiini. Muita opioideja ovat esimerkiksi teholtaan morfiinia muistuttavat oksikodoni ja fentanyyli sekä morfiinia miedommat tramadoli ja kodeiini. Pitkäkestoisen kivun hoidossa käytetään lähinnä suun kautta annosteltavia tablettimuotoisia opioideja tai iholle kiinnitettäviä opioidilaastareita. Akuutin kivun ja syöpäkivun hoidossa käytetään myös laskimoon, lihakseen, ihon alle, suun limakalvolle tai selkäydintilaan annosteltavia opioidivalmisteita.

Kipua lievittävän vaikutuksen lisäksi opioidit voivat aiheuttaa mm. väsymystä, ahdistuneisuuden lievittymistä, ummetusta, pahoinvointia, huimausta ja hikoilua.

Opioidien on todettu olevan tehokkaita kiputiloissa, joissa kivun syynä on selkeä kudosvaurio, kuten vaikkapa luunmurtumien tai syöpäkasvaimien aiheuttamissa kivuissa. Myös hermovauriokivuissa opioidit saattavat joissain tilanteissa lievittää pitkäkestoistakin kipua. Pääsääntöisesti pitkäkestoista kipua ylläpitävät tekijät ovat kuitenkin muita kuin jatkuva kudosvaurio, ja opioidit ovat harvoin tehokkain ja turvallisin lääkehoidon vaihtoehto. Viime vuosina tehdyissä laajoissa potilastutkimuksissa morfiinin kaltaisten vahvempien opioidien pitkäaikainen käyttö pitkäkestoisessa kivussa on osoittautunut jopa haitalliseksi niin, että potilaiden elämänlaatu ei ole kohentunut eikä töihinpaluu toipumisvaiheessa ole nopeutunut, mutta haittavaikutusten, oheissairauksien, riippuvuuden kehittymisen ja vakavienkin tapaturmien riski opioidilääkityksen aikana on lisääntynyt. Tämän vuoksi opioideja, varsinkin vahvempia opioideja, aloitetaan pitkäkestoisen kivun hoitoon vain harvoille potilaille.

Opioidiriippuvuus

Opioidi saattaa jo kerta-annoksena aiheuttaa voimakkaan hyvänolontunteen, kun opioidipitoisuus aivoissa suurenee. Opioidin myönteinen vaikutus aktivoi keskushermoston palkitsemisjärjestelmän, joka oppimisen ja ehdollistumisen myötä ohjaa hakemaan samanlaista mielihyvän tunnetta uudelleen. Opioidiriippuvuuden kehittyessä myönteinen, opioidin käyttöä ylläpitävä mielihyvän tunne yleensä vaimenee, mutta kielteinen käyttöä ylläpitävä tekijä, epämiellyttävien vieroitusoireiden poispysyminen, ohjaa käytön jatkamiseen.

Aivojen toiminnassa tapahtuu riippuvuuden kehittymisen myötä muutoksia niin, että riippuvuuteen sairastuneet mutta siitä toipuneet ovat myöhemmin alttiita ongelman uusiutumiselle. Riippuvuus onkin nykykäsityksen mukaan krooninen neurobiologinen sairaus. Kaikki eivät tule riippuvaisiksi: riippuvuudelle altistaa todennäköisen perinnöllisen taipumuksen lisäksi ainakin nuori ikä, jolloin keskushermosto palkitsemisjärjestelmineen on vielä kehittyvä ja haavoittuvainen. Myös aiempi riippuvuus esimerkiksi tupakkaan tai alkoholiin on opioidiriippuvuuden riskitekijä, samaten psyykkiset oireet kuten masennus, ahdistuneisuus ja persoonallisuushäiriöt sekä heikko stressinsietokyky.

Joissain tapauksissa voidaan suun kautta otettavien kipulääkkeiden vaikutusta tehostaa paikallisesti kipualueelle levitettävillä voiteilla tai lääkekalvolla. Paikallishoitovalmisteiden etu on yleensä helppokäyttöisyys ja sivuvaikutusten vähäisyys.

Voiteina annosteltavat tulehduskipulääkkeet

Voiteina annosteltavat tulehduskipulääkkeet soveltuvat kokeiltaviksi paitsi pienten vammojen jälkeisiin kipuihin, myös pitkäkestoisten tuki- ja liikuntaelinkipujen voimistumisvaiheisiin, esimerkiksi nivelrikon aiheuttamiin kipuihin.

Puudutevoiteet tai -laastarit

Puudutevoiteet tai –laastarit voivat lievittää erityisesti hermovauriokipuihin usein liittyvää kipualueen ihon kosketusarkuutta tai polttavaa kipua.

Kapsaisiini

Kapsaisiini on chilipaprikasta peräisin oleva aine, joka vähentää kipua ylläpitävien välittäjäaineiden määrää ääreiskudoksen pienissä hermopäätteissä. Varsinkin vyöruusun jälkeisessä hermovauriokivussa saatetaan kapsaisiinista voiteena tai kertaluontoisesti lääkärin valvonnassa iholle asetettavana kalvona saada selkeä, joskin useimmiten tilapäinen, kivunlievitys.

Opioidilaastari ei ole paikallishoitovalmiste

Opioidilaastarit eivät ole paikallishoitovalmisteita, sillä niiden vaikutus perustuu lääkeaineen imeytymiseen ihon pintaverenkierron kautta keskushermostoon, jossa kipua lievittävä vaikutus syntyy.